俄亥俄州哥伦布市，2022 年 10 月 21 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Sermonix Pharmaceuticals LLC是一家私营生物制药公司，开发创新疗法以专门治疗 ESR1 突变的转移性乳腺癌和妇科癌症，今天分享了其在 ESR1 中评估 Lasofoxifene 的额外发现在迈阿密举行的国际液体活检协会 ( ^ISLB ) 第四届年度大会期间的突变 (ELAINE 1) 2 期研究。

开放标签 (NCT03781063) 研究的初步结果评估了 Sermonix 的主要开发候选药物口服拉索昔芬与目前的护理标准肌肉注射氟维司群在患有局部晚期或转移性 ER+/HER2- 乳腺癌的绝经后妇女中的疗效和安全性。 mBC) 和 ESR1 突变上个月共享。

Sermonix 的 ISLB 海报“拉索昔芬降低 ESR1 突变等位基因分数并在转移性乳腺癌中与氟维司群相比提供临床益处：ELAINE 1 试验”，探讨了高 ESR1 突变水平的潜在临床预测作用。研究人员评估了用拉索昔芬或氟维司群治疗后的突变等位基因部分 (MAF) ctDNA 动力学。主要终点是无进展生存期（PFS）。还评估了临床受益率 (CBR)。

“在我们对 ELAINE 1 研究数据的分析中，拉索昔芬降低了 ESR1 突变体的表达，并且在数值上有利于拉索昔芬的疗效结果，与基线 MAF 无关，”国际液体活检协会 (ISLB) 前任主席、医学博士 Massimo Cristofanilli 说和海报合著者。“未来，需要更大规模的试验来确认 ESR1 突变 MAF 在选择内分泌疗法中的预测作用。”

结果亮点：

• 拉索昔芬的 PFS 和 CBR 分别为 6.04 个月和 37%，而氟维司群的 PFS 和 CBR 分别为 4.04 个月和 22%。尽管没有统计学意义，但所有临床终点在数值上都支持拉索昔芬。

海报中包含的其他探索性分析，未预先指定：

• 从基线开始 8 周，拉索昔芬降低了 85% (58/68) 的 ESR1 变异体的 MAF，而氟维司群降低了 49% (30/61) 的 MAF
• 基线总体 MAF ≥2% 时，拉索昔芬下降 89% (16/18)，氟维司群下降 29% (5/17)；当 Y537S ≥2% 时，拉索昔芬减少 80% (4/5)，氟维司群减少 14% (1/7)
• MAF ≥13% 时，没有氟维司群治疗的患者 (0/5) 实现 CBR，而拉索昔芬的 CBR 为 38% (3/8)

“我们的 ELAINE 1 研究的结果为持续开发拉索昔芬提供了非常有力的理由，用于治疗大部分乳腺癌患者——那些具有 ESR1 突变的患者——他们对芳香酶抑制剂等内分泌治疗的耐药性越来越强，导致预后不良， ” Sermonix 的创始人兼首席执行官、海报的合著者大卫波特曼博士说。“在这项探索性分析中，无论基线 MAF 如何，拉索昔芬与氟维司群相比均降低了 ESR1 突变 ctDNA。液体活检 ctDNA 技术将继续用于未来的拉索昔芬研究，以进一步探索这些有趣的发现，我们预计在我们计划于 2023 年第一季度启动的大型 3 期注册研究中进一步验证 ctDNA 的价值。”

关于拉索昔芬
Lasofoxifene 是一种研究性非甾体选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，Sermonix 从 Ligand Pharmaceuticals Inc.（纳斯达克股票代码：LGND）获得全球许可，并已在超过 15,000 名绝经后妇女的先前综合 1-3 期非肿瘤临床试验中进行了研究全世界。拉索昔芬在雌激素受体突变中的生物利用度和活性可能为因 ESR1 突变而获得内分泌抵抗的患者带来希望，这是转移性环境中的常见发现和高度未满足的医疗需求领域。Lasofoxifene 在 ESR1 突变中的新活性是在杜克大学发现的，Sermonix 拥有在该领域开发和商业化该产品的独家权利。拉索昔芬是一种有效的口服 SERM，如果获得批准，

关于 Sermonix
Sermonix Pharmaceuticals Inc. 是一家私营生物制药公司，专注于开发女性专用肿瘤产品，目前正在进行其主要研究药物拉索昔芬的两项 2 期临床研究。Sermonix Pharmaceuticals 由医学博士 David Portman 于 2014 年创立，他是女性健康、更年期和选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 治疗领域的领先临床研究员和专家。由 Portman 博士领导的 Sermonix 管理团队在药物开发和监管过程的各个阶段都拥有丰富的经验。肿瘤临床开发副总裁 Paul Plourde 医学博士在肿瘤药物开发领域拥有数十年的经验。首席科学官 Barry Komm 博士因其在 SERM 生物学方面的专业知识而受到认可。米里亚姆·波特曼，医学博士，是首席运营官。Elizabeth Attias, MMSc., Sc.D., 首席战略和开发官，在药物商业化方面拥有丰富的经验。运营副总裁 Simon Jenkins 博士在全球药物开发领导方面拥有 30 多年的经验。