瑞戈非尼(Regorafenib)作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其化学结构以精准的科学设计见长。其IUPAC名称为4-{4-[(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)carbamoyl]piperidin-1-yl}methyl benzoate,化学式C21H15ClF4N4O3,分子量为482.82 g/mol。在其母核结构中的特殊取代基作用下,瑞戈非尼具备精准抑制多种与肿瘤血管生成和生长相关的蛋白激酶的重要功能,这包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、FGFR和Raf激酶家族等。

合成瑞戈非尼的过程精密而缜密,通常从简单芳香化合物起步,通过一系列化学反应如氯化、胺化及酰氯化,逐步得到关键中间体。随后,这些中间体经过胺的酰化反应,完成芳基与哌啶基团的耦合,最终形成瑞戈非尼的完整母核结构。在最后阶段,通过对化合物的修饰和洗脱,最大化地提升其酪氨酸激酶的选择性和亲和力,最终得到高纯度的终产物。

此外,瑞戈非尼的物理化学性质同样不可忽视。作为白色至类白色的结晶性粉末,它在有机溶剂中的溶解性优良,但水中溶解性一般。因此,在储存时需避光且控温,以延长其稳定性和产品寿命。

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