• BMF-219是第一个进入临床治疗2型糖尿病的menin抑制剂。COVALENT-111的 II 期部分旨在通过恢复患者的 β 细胞池来检查 BMF-219 提供长期血糖控制的能力
• β 细胞丢失是 1 型和 2 型糖尿病病因和发病机制的重要组成部分；menin 被认为可作为胰腺中 β 细胞恢复的制动器。BMF-219 旨在特异性抑制 menin。临床前研究表明 BMF-219 具有恢复功能性 β 细胞的潜力
• COVALENT-111在健康志愿者中的 I 期部分现已完成，旨在评估安全性、耐受性和药代动力学；BMF-219 耐受性良好，显示出良好的 PK 和 PD 曲线
• 在加拿大卫生部批准 CTA 后，该研究正在进行中；已与 FDA 就 IND 的内容达成一致，第 4 季度提交文件以支持将 COVALENT-111 扩展到美国站点，但须经 FDA 批准
• 该研究第二阶段部分的初步数据预计在 2023 年上半年发布
  

加利福尼亚州红木城，2022 年 10 月 31 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Biomea Fusion, Inc. (“Biomea”) (Nasdaq: BMEA)，一家致力于发现和开发新型共价小分子治疗的临床阶段生物制药公司并改善遗传定义的癌症和代谢疾病患者的生活，今天宣布在加拿大正在进行的 I / II 期临床试验 COVALENT-111的 II 期部分中对第一位 2 型糖尿病患者进行给药。Biomea 已经在健康志愿者中完成了第一阶段的试验。

“随着我们第一个 BMF-219 患者的给药，我们为全球近 5 亿 2 型糖尿病患者达到了一个重要的里程碑。我们正在研发 BMF-219，旨在治愈这种疾病。β 细胞的保存、再激活和再生是为糖尿病患者提供长期益处的核心组成部分，”Biomea Fusion 首席执行官兼董事会主席 Thomas Butler 说。“糖尿病的负担正在迅速增加，我们面临着全球未满足的对具有新作用机制的治疗的需求。BMF-219是一种潜在的一流共价门宁抑制剂，我们的目标是解决和扭转这种流行病的根本原因。”

Butler 先生继续说道，“我们利用这个机会在加拿大启动了 COVALENT-111 研究，从而更早地开始了临床开发。随着健康志愿者的第一阶段部分的完成，我们现在已经迅速进展到第二阶段的 2 型糖尿病患者给药。与此同时，我们一直在与 FDA 进行积极的讨论，并计划在今年年底之前提交 IND。我们预计将在 2023 年上半年报告初始 II 期数据。”

Rohit N. Kulkarni 医学博士、高级研究员和 Margaret A Congleton 教授；科长，胰岛细胞和再生生物学；哈佛医学院和医学教授评论说：“基于今年 9 月欧洲糖尿病研究协会提交的有希望的临床前数据，显示 BMF-219 在两种不同的动物中恢复和平衡 β 细胞质量的能力对于 2 型糖尿病模型，现在看到 BMF-219 在 2 型糖尿病患者中得到评估是非常令人兴奋的。虽然在学术上研究了 menin 在 β 细胞生物学中的重要性，但我们还没有看到 menin 在 2 型糖尿病患者中受到临床抑制。我很高兴看到一种新型menin抑制剂，旨在解决β细胞再生的关键途径，首次进入临床开发阶段。”

关于 COVALENT-111
COVALENT-111是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 I/II 期研究。在试验的 I 期部分，健康受试者被纳入单次递增剂量队列，以确保 2 型糖尿病患者在预期剂量水平上的安全性。II 期由多个递增剂量组组成，包括目前治疗无法控制的 2 型糖尿病成年患者。

关于糖尿病中的 Menin
功能性 β 细胞质量的丧失是两种糖尿病自然史的核心组成部分——1 型糖尿病（由自身免疫功能障碍介导）和 2 型糖尿病（由代谢功能障碍介导）。β细胞存在于胰腺中，负责胰岛素的合成和分泌。胰岛素是一种激素，可帮助身体利用葡萄糖获取能量并帮助控制血糖水平。在糖尿病患者中，β细胞质量和功能减少，导致胰岛素分泌不足和高血糖。Menin 被认为可以抑制 β 细胞更新和生长，支持抑制 menin 可能导致正常、健康的 β 细胞再生的观点。基于这些和其他科学发现，

关于 Biomea Fusion
Biomea Fusion 是一家临床阶段的生物制药公司，专注于发现和开发共价小分子，以治疗患有基因定义的癌症和代谢疾病的患者。共价小分子是一种合成化合物，可与其靶蛋白形成永久键合，与传统的非共价药物相比，具有许多潜在优势，包括更高的靶标选择性、更低的药物暴露量以及驱动更深、更持久的能力回复。该公司正在利用其专有的 FUSION ?系统来推进共价结合治疗剂的管道，以对抗癌症和代谢疾病的关键致癌驱动因素。