• 在第 6 周达到降低平均每日疼痛评分 (ADPS) 的主要终点

• 在灼痛和疼痛干扰睡眠方面表现出显着益处

• 治疗结束后没有戒断症状或反跳痛的证据

美国东部时间今天下午 5:00 举行的电话会议和网络广播由 Lexicon Management 主持

德克萨斯州伍德兰兹，2022 年 11 月 14 日（环球新闻社）—— （纳斯达克股票代码：LXRX）今天宣布，其研究药物 LX9211 的 RELIEF-DPN-1 试验的全部结果已在第 16届会议上公布在华盛顿特区举行的年度疼痛治疗峰会 题为“评估 LX9211 治疗糖尿病周围神经性疼痛 (RELIEF-DPN-1) 的疗效、安全性和药代动力学的第 2 阶段研究”的口头报告于 3 点发表美国东部时间今天下午 35 点。

“LX9211 通过减少患者的平均每日疼痛实现了这项研究的主要目标，”Conquest Research 的首席医疗官、RELIEF-DPN-1 试验的主要研究者和结果的展示者 Anand Patel 博士说。“这些最终数据表明 LX9211 对患有痛苦的糖尿病性神经病变的患者非常有意义的措施有额外的积极影响，包括对患者生活质量有直接影响的灼痛和睡眠干扰。”

今天展示了整个 11 周评估期的完整数据，其中包括在最初的 6 周治疗期之后的 5 周安慰剂结束期，显示了在疼痛治疗中特别重要的措施中一致且具有统计学意义的治疗期益处与安慰剂相比，两个剂量组的糖尿病性神经病变（也称为糖尿病周围神经性疼痛），例如灼痛减轻（分别为 p<0.001 和 p=0.017）和睡眠疼痛干扰（p=0.005 和 p= 0.002，分别）。

在为期 5 周的盲法安慰剂停药期间，两个治疗组的疗效均逐渐减弱，没有反弹疼痛或戒断症状的证据。在最后阶段，治疗组和安慰剂组之间在治疗中出现的不良事件没有观察到差异，试验中没有报告与药物相关的严重不良事件或死亡。

在先前于 2022 年 6 月报告的主要结果中，LX9211 实现了试验的主要终点，与低剂量组（100 mg 初始单剂量, 随后是 10 mg 每日剂量），并且在高剂量组（200 mg 初始单剂量，然后是 20 mg 每日剂量）中差点错过统计学显着性。

“这些结果进一步支持 AAK1 作为神经性疼痛的潜在新作用机制的效用，以及 LX9211 快速进入疼痛性糖尿病性神经病变的第 3 阶段开发，我们计划在 2023 年启动，”Lexicon 的高级主管 Craig Granowitz 博士说。副总裁兼首席医疗官。

关于 RELIEF-DPN-1 研究

RELIEF-DPN-1 是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心的 2 期研究，旨在评估 LX9211 治疗疼痛性糖尿病性神经病变（也称为糖尿病周围神经性疼痛）的疗效、安全性和药代动力学. 该研究在美国 45 个临床地点招募了 319 名患者，评估了接受安慰剂或 LX9211 两种给药方案之一的三个治疗组（初始单剂量为 100 mg，随后每日一次剂量为 10 mg 或初始单剂量为 200 mg随后每天服用一次 20 毫克）。评估的主要疗效终点是 ADPS 从基线到第 6 周的变化，基于 11 点数字评定量表。主要终点的研究结果显示 ADPS 相对于基线降低了 1.39 分 (p=0. 007 与安慰剂）在低剂量组和 1.27 分（p=0.030 与安慰剂）在高剂量组，而安慰剂组为 0.72。根据研究的统计分析计划，p 值小于 0.028 被认为具有统计学意义。

RELIEF-DPN-1研究是评估 LX9211 在神经性疼痛中的两项 2 期概念验证研究中的第一项。LX9211也在 RELIEF-PHN-1 中进行评估，这是一项针对带状疱疹后神经痛患者的研究， Lexicon 的目标是在 2022 年第四季度末左右获得一线结果。

关于 LX9211

使用 Lexicon 独特的基因科学方法发现，LX9211 是一种有效的、口服的、选择性的适配器相关激酶 1 (AAK1) 小分子抑制剂。Lexicon 在其目标发现工作中将 AAK1确定为治疗神经性疼痛的一种有前途的方法，并确定了 LX9211和与 Bristol-Myers Squibb 的神经科学药物发现联盟中的另一个开发候选者， Lexicon 拥有独家开发和商业化权利。LX9211 的临床前研究表明，在不影响阿片途径的情况下，神经病理性疼痛模型中的中枢神经系统渗透和疼痛行为减少。LX9211 已获得美国食品和药物管理局的快速通道指定，用于糖尿病周围神经性疼痛的开发。

关于 Lexicon Pharmaceuticals

Lexicon 是一家生物制药公司，其使命是开发改变患者生活的药物。通过其 Genome5000? 计划，Lexicon 科学家研究了近 5,000 个基因的作用和功能，并确定了 100 多个在一系列疾病中具有显着治疗潜力的蛋白质靶点。通过对这些蛋白质的精确定位， Lexicon 率先发现和开发创新药物，以安全有效地治疗疾病。Lexicon 将其中一种药物推向市场，并在心力衰竭、神经性疼痛、糖尿病和新陈代谢及其他适应症的发现、临床和临床前开发方面拥有一系列有前途的候选药物。