圣地亚哥和多伦多，2022 年 11 月 14 日（环球新闻社）——Aptose Biosciences Inc.（“Aptose”）（纳斯达克股票代码：APTO，多伦多证券交易所股票代码：APS），一家临床阶段公司，开发针对癌症潜在机制的高度差异化疗法，今天宣布在正在进行的针对复发或难治性患者的 1a/b 期临床试验中，第一位接受 luxeptinib 的 G3 制剂连续给药方案的患者给药，luxeptinib 是一种有效的非共价口服 BTK 和 FLT3 抑制剂（ r/r) 急性髓性白血病 (AML)。

迄今为止，新的 G3 制剂已在 luxeptinib 正在进行的 1 期临床计划的 20 名患者中作为单剂量进行了测试。G3 的药代动力学 (PK) 特性模型预测连续给药 50 mg G3（每 12 小时，Q12h）的稳态血浆暴露应与 900 mg 原始 G1 制剂 Q12h 相当，代表显着改善与 G3 的生物利用度。患者现在将接受 50mg G3 Q12h 剂量的连续给药，该方案允许在后续患者中进一步增加 G3 的剂量。

“我们很高兴将 luxeptinib 的新 G3 制剂纳入我们的临床试验，”董事长、总裁兼首席执行官 William G. Rice 博士说。“在临床前，Lux 是一种非凡的分子，可以在没有毒性的情况下根除肿瘤，在临床上，一名患者在 AML 试验中使用了原始 G1 制剂，实现了完全缓解 (CR) 的暴露。我们希望 G3 制剂能够增加 luxeptinib 的暴露量，并在这一难以治疗的患者群体中产生额外的反应。”

关于 Luxeptinib（原 CG-806）
Luxeptinib 是一种口服的一流 FLT3 和 BTK 激酶抑制剂，处于 1 期 a/b 临床研究中，用于治疗髓系血液系统恶性肿瘤。这种小分子对野生型和所有突变形式的 FLT3（包括内部串联重复或 ITD，以及受体酪氨酸激酶结构域和看门人区域的突变）表现出有效的抑制作用，并且在小鼠白血病模型中没有毒性的情况下治愈 AML 动物. 同样，luxeptinib 对 BTK 酶的野生型和 Cys481Ser (C481S) 突变体形式以及其他在 B 细胞恶性肿瘤中起作用的致癌激酶途径表现出有效的非共价抑制，表明 luxeptinib 可用于各种 B 细胞恶性肿瘤患者对共价或其他非共价 BTK 抑制剂具有耐药性/难治性/不耐受性。

关于 Aptose

Aptose Biosciences 是一家临床阶段的生物技术公司，致力于开发精准药物以满足肿瘤学中未满足的医疗需求，最初专注于血液学。该公司的小分子癌症治疗管道包括旨在提供单一药物疗效和增强其他抗癌疗法和方案疗效而没有重叠毒性的产品。本公司有两种针对血液系统恶性肿瘤的临床阶段口服激酶抑制剂正在开发中：tuspetinib（前身为 HM43239），一种口服髓样激酶抑制剂，正在进行针对复发或难治性急性髓性白血病（AML）患者的国际 1/2 期试验；和 luxeptinib，一种口服药物，用于治疗复发性或难治性血液系统恶性肿瘤患者的双重淋巴和髓样激酶抑制剂处于 1 a/b 阶段开发阶段。